동향

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation

행사&학회소개
Introduction
Lysine acetylation: a targeted modification
Bromodomains: readers of acetyl lysine residues
Structure of bromodomains
Discovery of bromodomain inhibitors
Fragment templates
Bromodomain inhibitors as antitumour agents
Bromodomain inhibitors in inflammation
Bromodomain inhibitors in viral infection
Bromodomain inhibitors in clinical trials
Future impact of bromodomain inhibitors
보고서작성신청
라이신 아세틸화는 크로마틴 구조를 조절하는데 매우 중요한 요소이다. 아세틸기 레벨의 이상 현상은 여러 질병의 발생과도 관련되어 있다. 아세틸-라이신 수정이 일어나게 되면, 여러 단백질에서 발견되는 작은 상호작용 모듈인 브로모도메인을 위한 연결 장소가 만들어지는데, 그 중의 몇 몇은 전사조절집합체의 아세틸기 의존 결합에서 중요한 역할을 담당한다. 이러한 집합체는 표현형을 변화시키는 전사 프로그램을 개시할 수 있다. 최근 브로모도메인의 BET 패밀리에 대응하는 잠재적이면서도 높은 특이 저해제의 발견은 다양한 치료 영역에서, 특히 BET 단백질이 여러 중요 종양 유전자, 종양 억제 유전자를 조절한다고 알려져 있는 종양학 분야에서, 집중적인 연구가 이루어지게 되었다. 게다가, BET 브로모도메인을 타겟으로 하는 약은, 잠재적으로 면역반응이나 바이러스 감염에 의한 치료에도 도움을 줄 수 있다. 여기서, 우리는 최근 브로모도메인 저해제의 개발에 관한 진행사항과, 그 저해제의 잠재적인 적용에 대해서 서술하겠다.