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학회보고서 작성안내

Non-kinase targets of protein kinase inhibitors

2017-04-21 org.kosen.entty.User@220742d7 배우철(woocbae)
행사&학회소개
1. Introduction
2. Examples of non-kinase targets
3. Target engagement and target validation
4. Conclusions
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광범위 키놈(Kinome) 분석 플랫폼은 여러 단백질 카이네이즈(kinase) 저해제들의 표적이 되는 효소들을 통합적으로 동정하는데 큰 역할을 수행했다. 그러나 최근에 카이네이즈 저해제들의 카이네이즈 이외의 표적을 발굴하는 새로운 프로젝트가 개시되었다. 이들 비-카이네이즈 표적들은 저해제들의 원하는 또는 원하지 않는 활성에 기여할 수 있으며, 침묵하는 방관자 역할도 수행할 수 있다고 한다. 약물의 작용 기작을 충분히 인식하는 것은 시험 결과의 해석 및 성공적인 전임상과 임상 개발에 필수적이다. 따라서 카이네이즈 저해제의 약리학적 특성의 이해는 키놈의 수준을 넘어서 매우 중요한 의미가 있다. 이번 리뷰에서는 카이네이즈 저해제들의 비-카이네이즈 표적을 제시하는 동시에 세포에서 약물-표적 상호 작용을 검증하는 최신 기술 활용도 보여주어서 동 분야의 연구자들에게 도움을 주고 있다.
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