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지식나눔

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HERG channel inhibition assay에 관해...

2004-02-26 org.kosen.entty.User@6bd6c400 박유회(kaeoro)
  • 1
약물개발과정에서 약물에 의한 QT prolongation현상은 치명적인 심장독성을 일으킨다고 알려져 있습니다. 이러한 QT prolongation은 약물에 의한 HERG potassium channel의 억제에 기인한다고 알려져 있는데.. 저는 현재 HERG를 mammalian cell에 tranfection하여 약물에 의한 HERG 억제여부를 fluorescent dye를 이용해서 측정하는 방법을 실험중입니다. 그런데 아무리 뒤져봐도 이실험법에 대해 상세하게 언급된 논문이 없는것 같습니다..대부분 patch clamp법을 이용하는 논문들이고.. 혹시 fluorescent dye를 이용해서 측정하는 방법에 대해서 아시는분 계시면 좀 도와주십시요..
  • HERG
  • Fluorescence
  • Inhibition
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답변 1
  • 답변

    신영근님의 답변

    2004-07-16
    • 0
    Authors Tang WM. Kang JS. Wu XY. Rampe D. Wang L. Shen H. Li ZY. Dunnington D. Garyantes T. Title Development and evaluation of high throughput functional assay methods for hERG potassium channel Source Journal of Biomolecular Screening. 6(5):325-331, 2001 Oct. Abstract Three functional hERG channel assay methods have been developed and evaluated. The methods were tested against five known hERG channel inhibitors: dofetilide, terfenadine (Seldane), sertindole (Serdolect), astemizole (Hismanal), and cisapride (Propulsid). The DiBAC(4)(3)-based assays were found to be the most economical but had high false-hit rates as a result of the interaction of dye with the test compounds. The membrane potential dye assay had fewer color-quenching problems but was expensive and still gave false hits. The nonradioactive Rb+ efflux assay was the most sensitive of all the assays evaluated and had the lowest false-hit rate. [References: 28] Publication Type Article >약물개발과정에서 약물에 의한 QT prolongation현상은 치명적인 심장독성을 일으킨다고 알려져 있습니다. 이러한 QT prolongation은 약물에 의한 HERG potassium channel의 억제에 기인한다고 알려져 있는데.. > >저는 현재 HERG를 mammalian cell에 tranfection하여 약물에 의한 HERG 억제여부를 fluorescent dye를 이용해서 측정하는 방법을 실험중입니다. > >그런데 아무리 뒤져봐도 이실험법에 대해 상세하게 언급된 논문이 없는것 같습니다..대부분 patch clamp법을 이용하는 논문들이고.. > >혹시 fluorescent dye를 이용해서 측정하 방법에 대해서 아시는분 계시면 좀 도와주십시요..
    답변수정
    Authors Tang WM. Kang JS. Wu XY. Rampe D. Wang L. Shen H. Li ZY. Dunnington D. Garyantes T. Title Development and evaluation of high throughput functional assay methods for hERG potassium channel Source Journal of Biomolecular Screening. 6(5):325-331, 2001 Oct. Abstract Three functional hERG channel assay methods have been developed and evaluated. The methods were tested against five known hERG channel inhibitors: dofetilide, terfenadine (Seldane), sertindole (Serdolect), astemizole (Hismanal), and cisapride (Propulsid). The DiBAC(4)(3)-based assays were found to be the most economical but had high false-hit rates as a result of the interaction of dye with the test compounds. The membrane potential dye assay had fewer color-quenching problems but was expensive and still gave false hits. The nonradioactive Rb+ efflux assay was the most sensitive of all the assays evaluated and had the lowest false-hit rate. [References: 28] Publication Type Article >약물개발과정에서 약물에 의한 QT prolongation현상은 치명적인 심장독성을 일으킨다고 알려져 있습니다. 이러한 QT prolongation은 약물에 의한 HERG potassium channel의 억제에 기인한다고 알려져 있는데.. > >저는 현재 HERG를 mammalian cell에 tranfection하여 약물에 의한 HERG 억제여부를 fluorescent dye를 이용해서 측정하는 방법을 실험중입니다. > >그런데 아무리 뒤져봐도 이실험법에 대해 상세하게 언급된 논문이 없는것 같습니다..대부분 patch clamp법을 이용하는 논문들이고.. > >혹시 fluorescent dye를 이용해서 측정하 방법에 대해서 아시는분 계시면 좀 도와주십시요..
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