2005-05-12
org.kosen.entty.User@7e743a79
김태완(twkim001)
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약물이 인체로 흡수되기 위해서는 위장관 막을 투과해야 하는데,
세파계 항생제가 잘 흡수안되는 이유는 무엇인지요?
Cephadroxil, Cefaclor, Cefixime, Cefdinir는 경구용으로 있는데,
이보다 훨씬더 효과가 좋은 Ceftriaxone이나 Cefzil등은 주사제제만이 있습니다.
대충 원인이 될만한 이유는 다음과 같은 사항이 있을수 있다고 생각합니다.그런데 정확한 이유는 무엇인지 알려주시면 감사하겠습니다.
P-gp에 의한 역배출에 의한 것 ?
장관효소에 의한 대사 ?
수용성으로 인한 흡수 장애 ?
- Cephalosporins
- Injectable
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답변 1
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답변
김영일님의 답변
2005-05-12- 0
>약물이 인체로 흡수되기 위해서는 위장관 막을 투과해야 하는데, >세파계 항생제가 잘 흡수안되는 이유는 무엇인지요? >Cephadroxil, Cefaclor, Cefixime, Cefdinir는 경구용으로 있는데, >이보다 훨씬더 효과가 좋은 Ceftriaxone이나 Cefzil등은 주사제제만이 있습니다. > >대충 원인이 될만한 이유는 다음과 같은 사항이 있을수 있다고 생각합니다.그런데 정확한 이유는 무엇인지 알려주시면 감사하겠습니다. > >P-gp에 의한 역배출에 의한 것 ? >장관효소에 의한 대사 ? >수용성으로 인한 흡수 장애 ? 약물의 소화관에서의 흡수에 미치는 인자는 (1)약물측 인자,즉 약물의 용해속도(입자경, 결정다형, 무정형, 용매화, 염등), 약물의 pKa(유수분배계수), 분자량, 약물의 흡수 수송 담체에 대한 친화성, 소화관 상피세포에 존재하는 efflux 펌프 수송체(P-gp)에 대한 친화성, 소화관내 대사효소에 대한 감수성, 약물의 소화관내 안정성 등 (2)생체측 인자, 즉 위액과 장액의 pH, 막표면 pH, 비 교반 수층, 수성 세공 경로의 존재, 약물의 소화관내 통과 속도, 흡수 부위의 혈류 속도, 분비물 뮤신,담즙의 영향, 등 (3)외측 인자, 즉 음식물, 계면활성제, 제제첨가제 중의 고분자 화합 물, 병용약, 흡수촉진제 등을 열거 할 수 있음 의약품 개발에 있어 “제형의 결정“은 약물 자체의 물리화학적 성질 (약물측 인자들)을 우선적으로 고려하고, 또한 환자의 복용순응도를 높여 약효를 충분히 발휘 할 수 있고 더나아가서는 “경제적 부가가치“ 를 고려하게 됨 Cephalosporin계 약물은 P-gp의 기질로 작용하므로서 질문자가 제시한 P-gp에 의한 역배출로 인하여 소화관에서의 흡수효율이 저하하게 됨. 신속한 약효를 기대 할 경우에는 일반적으로 주사제로 제형을 개발하며, 또한 부가가치를 높이기 위한 경우에 주사제로 개발, 그러나 주사제도 환자의 복용순응도라든지 제형으로서의 많은 단점을 갖고 있음