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지식나눔

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Adefovir dipivoxil이란 품목의 결정형에 대해 알고 싶습니다

2008-08-01 org.kosen.entty.User@743f4828 유형철(chemisteer)
  • 2
Adefovir dipivoxil이란 품목의 결정형에 대해 알고 싶습니다. 무정형외에 어떤 형태가 있으며 혹시 자세한 내용을 알수 있을까요?
  • adefovir
  • Crystal form
  • amorphous
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답변 2
  • 답변

    김범수님의 답변

    2008-08-01
    • 2
    >Adefovir dipivoxil이란 품목의 결정형에 대해 알고 싶습니다. 무정형외에 어떤 형태가 있으며 혹시 자세한 내용을 알수 있을까요? > Adeforvir dipivoxil form 1(Patent No. WO99/04774 A1) Adeforvir dipivoxil form 1, 2, 4(Patent No. US2002/0045599 A1) Adeforvir dipivoxil Crystalline(Patent No. US2006/0025384 A1) 중국특허 : 국제공개특허 WO2004/043972 A1, 중국공개특허 CN1528766, CN1396170 위에 기재된 특허에 XRD, DSC data도 첨부되어 있으니 이를 중심으로 확인해 보시면 될 것 같습니다. 얼핏 보기에도 4개 이상의 결정형이 나온 것으로 생각됩니다. 도움이 되셨기를 바랍니다.
    답변수정
    >Adefovir dipivoxil이란 품목의 결정형에 대해 알고 싶습니다. 무정형외에 어떤 형태가 있으며 혹시 자세한 내용을 알수 있을까요? > Adeforvir dipivoxil form 1(Patent No. WO99/04774 A1) Adeforvir dipivoxil form 1, 2, 4(Patent No. US2002/0045599 A1) Adeforvir dipivoxil Crystalline(Patent No. US2006/0025384 A1) 중국특허 : 국제공개특허 WO2004/043972 A1, 중국공개특허 CN1528766, CN1396170 위에 기재된 특허에 XRD, DSC data도 첨부되어 있으니 이를 중심으로 확인해 보시면 될 것 같습니다. 얼핏 보기에도 4개 이상의 결정형이 나온 것으로 생각됩니다. 도움이 되셨기를 바랍니다.
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  • 답변

    오성수님의 답변

    2008-09-03
    • 0
    현재 헵세라에 쓰이는 결정형은 Form I입니다. 결정형 별로 관련 문헝과 데이타는 아래와 같습니다. 1. 무정형 : 안정성이 떨어져 제조후 자연상태에서 2~3일후 Form I으로 변형됨 - J. Med. Chem., 1994, 37, 1857-1864 (BMS),US5663159 (국내 미출원) - 무정형에 대한 증빙 Data 없음, 후발 문헌에서 무정형이라 언급함 2. 결정형 1 : (무수화합물)현재 제품으로쓰이는 형태임. - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 6.9, 11.8, 12.7, 15.7, 17.2, 20.7, 21.5, 22.5, 23.3 - DSC : 99.1 -> 102.0℃ - mp : 99.1~100.7℃ - IR : 3325-3275, 3050, 2800-1750, 1700, 1625, 1575-1525, 1200-1150, 1075, 875cm-1 3. 결정형 2 : (이수화물) - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 8.7-8.9, 9.6, 16.3, 18.3, 18.9, 19.7, 21.0, 21.4, 22.0, 24.3, 27.9, 30.8, 32.8 - DSC : 69.5 -> 72.7℃ - mp : 70.9~71.8℃ - IR : 3300-3350, 3050, 2800-1750, 1700, 1625, 1575-1525, 1200-1150, 1075, 875cm-2 4. 결정형 3 : 메탄올 용매화물 - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 8.1, 8.7, 14.1, 16.5, 17.0, 19.4, 21.1, 22.6, 23.4, 24.2, 25.4, 30.9 - DSC : 85℃ 5. 결정형 4 : Fumarate 염 - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 9.8, 15.2, 15.7, 18.1, 18.3, 21.0, 26.3, 31.7 - DSC : 148℃ 6. 신규 결정형 : 스프레이 드라이법으로 제조 - WO04/043972, CN 1506371, KR2005-0086519 (inshili Medicine Research Development, Co., Ltd., Tianjin) - DSC : 94.5℃ - XRD 2θ : 3.60, 7.28, 15.08, 17.24, 17.96, 20.12, 22.24 - FT-IR : 3320, 3160, 2975, 1755, 1650cm-1 * 6번과 동일한 결정형이 중국에만 특허 등록(CN 1435420)되었습니다만 제생각에는 우선권이 늦어서 ... 6번 특허에 밀릴것 같네요
    답변수정
    현재 헵세라에 쓰이는 결정형은 Form I입니다. 결정형 별로 관련 문헝과 데이타는 아래와 같습니다. 1. 무정형 : 안정성이 떨어져 제조후 자연상태에서 2~3일후 Form I으로 변형됨 - J. Med. Chem., 1994, 37, 1857-1864 (BMS),US5663159 (국내 미출원) - 무정형에 대한 증빙 Data 없음, 후발 문헌에서 무정형이라 언급함 2. 결정형 1 : (무수화합물)현재 제품으로쓰이는 형태임. - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 6.9, 11.8, 12.7, 15.7, 17.2, 20.7, 21.5, 22.5, 23.3 - DSC : 99.1 -> 102.0℃ - mp : 99.1~100.7℃ - IR : 3325-3275, 3050, 2800-1750, 1700, 1625, 1575-1525, 1200-1150, 1075, 875cm-1 3. 결정형 2 : (이수화물) - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 8.7-8.9, 9.6, 16.3, 18.3, 18.9, 19.7, 21.0, 21.4, 22.0, 24.3, 27.9, 30.8, 32.8 - DSC : 69.5 -> 72.7℃ - mp : 70.9~71.8℃ - IR : 3300-3350, 3050, 2800-1750, 1700, 1625, 1575-1525, 1200-1150, 1075, 875cm-2 4. 결정형 3 : 메탄올 용매화물 - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 8.1, 8.7, 14.1, 16.5, 17.0, 19.4, 21.1, 22.6, 23.4, 24.2, 25.4, 30.9 - DSC : 85℃ 5. 결정형 4 : Fumarate 염 - US6451340,KR0618663 (Gilead) - XRD 2θ : 9.8, 15.2, 15.7, 18.1, 18.3, 21.0, 26.3, 31.7 - DSC : 148℃ 6. 신규 결정형 : 스프레이 드라이법으로 제조 - WO04/043972, CN 1506371, KR2005-0086519 (inshili Medicine Research Development, Co., Ltd., Tianjin) - DSC : 94.5℃ - XRD 2θ : 3.60, 7.28, 15.08, 17.24, 17.96, 20.12, 22.24 - FT-IR : 3320, 3160, 2975, 1755, 1650cm-1 * 6번과 동일한 결정형이 중국에만 특허 등록(CN 1435420)되었습니다만 제생각에는 우선권이 늦어서 ... 6번 특허에 밀릴것 같네요
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