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지식나눔

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GPCR에 대한 agonist와 antagonist처리

2008-10-06 org.kosen.entty.User@217772e5 장윤영(dana1121)
  • 1
특정 GPCR의 antagonist를 screening하려고 합니다. 그럼 cell에 agonist와 antagonist 후보물질을 처리해야하는데, co-treatment를 해야하는지 아님 antagonist를 먼저 처리한 후, agonist를 처리하는지 궁금합니다.. 다른 논문들은 agonist와 antagonist를 co-treatment 하는데, 이렇게 하는 이유가 있는지... 보통 cell signaling assay에서는 inhibitor를 먼저 처리 하고 activator를 처리하잖아요.. 근데 agonist와 antagonist screening assay에서는 처리방법이 다른 건지 궁금합니다...
  • GPCR
  • antagonist
  • agonist
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답변 1
  • 답변

    김홍기님의 답변

    2008-10-10
    • 0
    >특정 GPCR의 antagonist를 screening하려고 합니다. > >그럼 cell에 agonist와 antagonist 후보물질을 처리해야하는데, co-treatment를 해야하는지 아님 antagonist를 먼저 처리한 후, agonist를 처리하는지 궁금합니다.. 답변: GPCR이건 그렇지 않은 Receptor 이건, Receptor의 endogenous ligand 이외에 exogenous products 중에서 receptor와 결합하여 세포내부로 신호전달을 주는 경우 agonist라고 하고, 그렇지 않고 신호전달을 억제하는 것이 antagonist라 합니다. (아시겠지만!) >다른 논문들은 agonist와 antagonist를 co-treatment 하는데, 이렇게 하는 이유가 있는지... 답변: 결론적으로, 처리는 동시에 해야 합니다. 서로 competition을 해서 receptor에 binding을 해야 하므로, screening product가 agonist보다 affinity가 커야만 antagonistic effect를 가질 테니까요... >보통 cell signaling assay에서는 inhibitor를 먼저 처리 하고 activator를 처리하잖아요.. 답변: 근복적으로 다릅니다. inhibitor는 주로 signaling과정 즉 kinase-substrate관계에서 kinase가 substrate인 protein의 phosphorylation을 하게 되지요... 그때 특정 inhibitor는 특정 kinase의 kinase activity를 blocking 하게 됩니다. 만약 inhibitor를 먼저 처리해서 특정 signaling을 blocking 하고 나서 activator (agonist를 말하는 건지요) 를 처리해서 세포 내부로 신호전달이 차단이 되지 않는 경우 그 수용체 하위에 또 다른 신호전달 체계가 있을 수 있는 가능성이 보이게 됩니다. 실험의 목적과 기대하는 결과에 따라서 먼저 처리하기도 하고 나중에 또는 동시에 해야한 경우 있구 분명 다 명확한 이유가 있는 경우가 대부분 입니다. >근데 agonist와 antagonist screening assay에서는 처리방법이 다른 건지 궁금합니다... >
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    >특정 GPCR의 antagonist를 screening하려고 합니다. > >그럼 cell에 agonist와 antagonist 후보물질을 처리해야하는데, co-treatment를 해야하는지 아님 antagonist를 먼저 처리한 후, agonist를 처리하는지 궁금합니다.. 답변: GPCR이건 그렇지 않은 Receptor 이건, Receptor의 endogenous ligand 이외에 exogenous products 중에서 receptor와 결합하여 세포내부로 신호전달을 주는 경우 agonist라고 하고, 그렇지 않고 신호전달을 억제하는 것이 antagonist라 합니다. (아시겠지만!) >다른 논문들은 agonist와 antagonist를 co-treatment 하는데, 이렇게 하는 이유가 있는지... 답변: 결론적으로, 처리는 동시에 해야 합니다. 서로 competition을 해서 receptor에 binding을 해야 하므로, screening product가 agonist보다 affinity가 커야만 antagonistic effect를 가질 테니까요... >보통 cell signaling assay에서는 inhibitor를 먼저 처리 하고 activator를 처리하잖아요.. 답변: 근복적으로 다릅니다. inhibitor는 주로 signaling과정 즉 kinase-substrate관계에서 kinase가 substrate인 protein의 phosphorylation을 하게 되지요... 그때 특정 inhibitor는 특정 kinase의 kinase activity를 blocking 하게 됩니다. 만약 inhibitor를 먼저 처리해서 특정 signaling을 blocking 하고 나서 activator (agonist를 말하는 건지요) 를 처리해서 세포 내부로 신호전달이 차단이 되지 않는 경우 그 수용체 하위에 또 다른 신호전달 체계가 있을 수 있는 가능성이 보이게 됩니다. 실험의 목적과 기대하는 결과에 따라서 먼저 처리하기도 하고 나중에 또는 동시에 해야한 경우 있구 분명 다 명확한 이유가 있는 경우가 대부분 입니다. >근데 agonist와 antagonist screening assay에서는 처리방법이 다른 건지 궁금합니다... >
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