2011-03-10
org.kosen.entty.User@3e0d4d07
김승용(symr)
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P-gp inhibition assay를 평가하는 과정에서
약물이 p-gp inhibitor로 작용할 경우 형광을 붙인 물질을 이용해서 평가할 수 있는 방법이 있습니다.
그러면, 이와 반대로 약물이 p-gp substrate인지 아닌지 평가할 수 있는 방법이나 판단할 수 있는 방법이 있을까요?
(형광을 붙인 물질이 p-gp substrate이기 때문에 경쟁반응을 할 것으로 예상되기 때문에
약물이 p-gp substrate인지 판단하기 어려울 것 같습니다.)
문헌을 알려 주셔도 됩니다.
감사합니다.
- P-gp
- transporter
- inhibitor
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각 분야 한인연구자와 현업 전문가분들의 답변을 기다립니다.
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답변 1
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답변
김기환님의 답변
2011-03-21- 0
잘 아시겠지만, P-gp는 ABC transproter 중 하나로서 기질의 ATP-dependent한 efflux 에 관여 한다고 알려져 있습니다. 기질인지 알아보기 위하여는 기질의 efflux 성질을 고려한 기질 test를 하는 것이 있는데 1) 가장 정석(?) 중 하나는 substrate를 Xenopus ooxyte를 안에 주입을 해서 efflux test를 하는 방법으로, oocyte 외부 조건(buffer, salt etc)을 상대적으로 고려하여 setting하는 방법입니다 2) 두번째는 위의 방법이 실험을 하고 oocyte를 구입/취급하는데 불리점이 있기 때문에 이를 개선한 방법입니다. 즉, efflux transporter의 성질을 이용해서, membrane을 "inside-out" system으로 바꾸어 uptake assay로 사용하고 이때 기질은 동위원소(혹은 형광 label)표지를 하여 세포 내 uptake정도를 측정합니다. (이때 만약 표지 가능한 기질이 없다면 동위원소가 표지된 다른 기질과 competition assay로서 가능성을 보는 것도 참고할 수 있을 듯 합니다) : inside-out system에 대하여는 그렇게 조제 해 놓은 membrane을 SOLVO나 BD Biosience에서 판매합니다. (일본의 다른 업체도 한군데 더 있었던 것으로 기억하는데 오래되서 기억이 잘 안나네요) 물론 고가이지만 위탁 연구도 해 주는 것으로 알고 있습니다 그럼 참고하시고 다른 질문있으시면 알려주세요 >P-gp inhibition assay를 평가하는 과정에서 >약물이 p-gp inhibitor로 작용할 경우 형광을 붙인 물질을 이용해서 평가할 수 있는 방법이 있습니다. >그러면, 이와 반대로 약물이 p-gp substrate인지 아닌지 평가할 수 있는 방법이나 판단할 수 있는 방법이 있을까요? >(형광을 붙인 물질이 p-gp substrate이기 때문에 경쟁반응을 할 것으로 예상되기 때문에 >약물이 p-gp substrate인지 판단하기 어려울 것 같습니다.) >문헌을 알려 주셔도 됩니다. >감사합니다.