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지식나눔

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Rosuvastatin이 치료영역이 넓은가요 좁은가요?

2014-08-27 org.kosen.entty.User@fc3dc8f 정윤석(tjrvtjr)
  • 2
안녕하세요.
Rosusvastatin의 치료영역이 좁은지 넓은지 알고싶습니다.
치료영역은 LD50과 ED50을 가지고 판단하는 것으로 알고 있는데 LD50과 ED50의 정확한 값을
문헌에서 찾기가 힘들어서요.
  • rosuvastatin
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답변 2
  • 답변

    이배훈님의 답변

    2014-08-28
    • 0

    첨부파일

    LD50과 ED50 에 대한 동물 실험 결과는 일부 보고된 것 같은데요.
    사람에 대한 정보는 명확하지 않네요. 다만 복용량 5-40 mg으로 좁네요. 40 mg 정도도 의사의 허가가 필요한 것으로 보고되고 있네요.  40 mg 이상은 간/콩팥/근육/당뇨 위험을 증가시켜 죽음에 이를 수가 있다고 보고되고 있습니다.
     
    Rat acute toxicity 2.5599 LD50, mol/kg


    http://www.drugwatch.com/crestor/ 참조
    Dosage varies from 5 to 40 mg, with higher reports of side effects for higher doses. Crestor should be taken at the lowest dose that offers therapeutic effects and should be combined with exercise and diet changes. Patients taking Crestor typically experience lowered cholesterol   within a week and achieve maximum therapeutic response  within a month; they remain on Crestor indefinitely.
    Unfortunately, Crestor also comes with a risk of serious side effects, including memory loss, type 2 diabetes, muscle pain, liver damage and a rare muscle condition called rhabdomyolysis that can lead to kidney failure and death.  The Food and Drug Administration (FDA) has worked to address concerns about the side effects of Crestor by issuing alerts and updating warning information. Germany, Norway and Spain have not approved Crestor due to safety concerns.
    답변수정
    LD50과 ED50 에 대한 동물 실험 결과는 일부 보고된 것 같은데요.
    사람에 대한 정보는 명확하지 않네요. 다만 복용량 5-40 mg으로 좁네요. 40 mg 정도도 의사의 허가가 필요한 것으로 보고되고 있네요.  40 mg 이상은 간/콩팥/근육/당뇨 위험을 증가시켜 죽음에 이를 수가 있다고 보고되고 있습니다.
     
    Rat acute toxicity 2.5599 LD50, mol/kg


    http://www.drugwatch.com/crestor/ 참조
    Dosage varies from 5 to 40 mg, with higher reports of side effects for higher doses. Crestor should be taken at the lowest dose that offers therapeutic effects and should be combined with exercise and diet changes. Patients taking Crestor typically experience lowered cholesterol   within a week and achieve maximum therapeutic response  within a month; they remain on Crestor indefinitely.
    Unfortunately, Crestor also comes with a risk of serious side effects, including memory loss, type 2 diabetes, muscle pain, liver damage and a rare muscle condition called rhabdomyolysis that can lead to kidney failure and death.  The Food and Drug Administration (FDA) has worked to address concerns about the side effects of Crestor by issuing alerts and updating warning information. Germany, Norway and Spain have not approved Crestor due to safety concerns.
    등록된 댓글이 없습니다.
  • 답변

    조윤환님의 답변

    2014-08-28
    • 0
    반갑습니다.

    로수바스타틴의  LD50값과 ED50값을 문헌에서 찾기 힘들다는 말씀에 공감합니다.
    저도 찾아 봤거든요. ED50값은 Cardiovascular Drug Reviews 2002, 20(4), 303–328에 보고되어 있지만 LD50 값은 어디에서도 찾을 수 없었습니다.

    앞서 답변 주신 분이 알려주신 LD50값은 예측치 입니다. 인터넷 Open DB를 뒤져 보면 그 값을 찾을 수 있는데 예측값이기 때문에 큰 의미는 없습니다.

    가장 신뢰할 수 있다고 판단되는 원개발사의 PK data와 Non-Clinical Toxicology 관련서류와 MSDS를 살펴봐도 LD50값은 발견할 수 없습니다. 유사 측정치로 LC50 값은 있죠.

    다만 동일 계열 약물 중 atovastatin이 oral rat 기준으로 5000 mg/kg이고 기타 스타틴의 경우 대부분 수천 mg/kg의 값을 나타내는 것으로 미루어 짐작컨데 비슷한 수준 또는 그 이상일 가능성이 높습니다. 어쩌면 측정할 수 없을 정도로 독성이 낮아서 측정의 의미가 없는 것은 아닌지 모르겠습니다. 신약개발 과정에서 가장 기초적인 데이타기 때문에  분명히 측정은 했을텐데요.

    제가 제공해드릴 수 있는 데이터는 이상입니다. 혹시 정확한 값을 찾게 되신다면 공유해주시면 감사하겠습니다.

     
    답변수정
    반갑습니다.

    로수바스타틴의  LD50값과 ED50값을 문헌에서 찾기 힘들다는 말씀에 공감합니다.
    저도 찾아 봤거든요. ED50값은 Cardiovascular Drug Reviews 2002, 20(4), 303–328에 보고되어 있지만 LD50 값은 어디에서도 찾을 수 없었습니다.

    앞서 답변 주신 분이 알려주신 LD50값은 예측치 입니다. 인터넷 Open DB를 뒤져 보면 그 값을 찾을 수 있는데 예측값이기 때문에 큰 의미는 없습니다.

    가장 신뢰할 수 있다고 판단되는 원개발사의 PK data와 Non-Clinical Toxicology 관련서류와 MSDS를 살펴봐도 LD50값은 발견할 수 없습니다. 유사 측정치로 LC50 값은 있죠.

    다만 동일 계열 약물 중 atovastatin이 oral rat 기준으로 5000 mg/kg이고 기타 스타틴의 경우 대부분 수천 mg/kg의 값을 나타내는 것으로 미루어 짐작컨데 비슷한 수준 또는 그 이상일 가능성이 높습니다. 어쩌면 측정할 수 없을 정도로 독성이 낮아서 측정의 의미가 없는 것은 아닌지 모르겠습니다. 신약개발 과정에서 가장 기초적인 데이타기 때문에  분명히 측정은 했을텐데요.

    제가 제공해드릴 수 있는 데이터는 이상입니다. 혹시 정확한 값을 찾게 되신다면 공유해주시면 감사하겠습니다.

     
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