Direct small-molecule inhibitors of KRAS: from structural insights to mechanism-based design
2016-11-18
org.kosen.entty.User@304ffd89
배우철(woocbae)
분야
보건의료
개최일
2016.07.29
신청자
배우철(woocbae)
개최장소
URL
행사&학회소개
1. Introduction
2. Oncogenic mutations in RAS
3. A structural basis for RAS inhibition
4. Conformational dynamics of the RAS proteins
5. Experimental mutations that impair RAS
6. Targeting a GTPase
7. Small molecules that directly target RAS
8. Conclusions
2. Oncogenic mutations in RAS
3. A structural basis for RAS inhibition
4. Conformational dynamics of the RAS proteins
5. Experimental mutations that impair RAS
6. Targeting a GTPase
7. Small molecules that directly target RAS
8. Conclusions
보고서작성신청
KRAS는 사람의 암에서 가장 흔하게 돌연변이가 발생하는 발암 유전자이다. 이 유전자의 산물인 단백질에 대한 이해의 부족과 표적화의 실패 때문에 RAS는 약물 표적으로 삼기 어렵다는 인식을 유발시키고 있다. 그러나 최근에 과학 기술의 발전과 약물 개발에서의 새로운 방식의 덕분에 RAS를 직접 표적으로 삼는 저해제의 개발이 이루어지게 되었다. 이번 리뷰에서는 RAS의 구조, 역학, 돌연변이 활성화, 불활성호, 신호전달 기작에 대한 최근의 심도 있는 연구 결과를 제시하고 있다. 또한 효과적인 RAS 저해제들의 작용 기작도 보여주고 있다. 마지막으로 RAS 저해제들의 최근 결과와 이들의 미래의 개발에서의 가능성도 설명하고 있다. 이 자료는 동 분야의 연구자들에게 보다 효과적인 표적 항암제의 개발 및 활용에 도움이 될 것으로 기대된다.