지식나눔

PDGFR inhibitor인 ag1295의 작용기전을 아시는분?

ag1295는 pdgfr를 inhibition시키는 물질입니다. 혹시 ag1295의 작용원리에 대해 아시는 분 있나요? 인터넷상에서 찾으려고 노력했지만 찾을 수가 없었습니다. pdgfr의 어느부분에 결합을 해서 어떻게 pdgfr가 억제되는지 알고싶습니다. pdgfr의 cytosolic부분만을 가지고 in-vitro kinase assay를 하고 있는데, ag1295가 이 kinase를 inhibition시키지 못합니다. 답변부탁드리겠습니다.
  • ag1295
  • pdgfr
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답변 1
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    전주홍님의 답변

    ag1295 (6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline) Basal state와 Ligand binding state에 따라 mode of action이 조금 다르지만 ATP-competitive inhibitor로 어느 정도 characterize 된 것으로 알고 있습니다. 첨부한 참고 문헌과 다음의 참고문헌을 한번 참조해 보세요 Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. 사용하시는 ATP의 농도와 AG1295의 농도를 잘 조절하시고 kinetic analysis를 하면 조금 더 확실한 결과를 얻을 수 있지 않을까 합니다. >ag1295는 pdgfr를 inhibition시키는 물질입니다. > >혹시 ag1295의 작용원리에 대해 아시는 분 있나요? > >인터넷상에서 찾으려고 노력했지만 찾을 수가 없었습니다. > >pdgfr의 어느부분에 결합을 해서 어떻게 pdgfr가 억제되는지 알고싶습니다. > >pdgfr의 cytosolic부분만을 가지고 in-vitro kinase assay를 하고 있는데, ag1295가 이 kinase를 inhibition시키지 못합니다. > >답변부탁드리겠습니다.
    ag1295 (6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline) Basal state와 Ligand binding state에 따라 mode of action이 조금 다르지만 ATP-competitive inhibitor로 어느 정도 characterize 된 것으로 알고 있습니다. 첨부한 참고 문헌과 다음의 참고문헌을 한번 참조해 보세요 Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. 사용하시는 ATP의 농도와 AG1295의 농도를 잘 조절하시고 kinetic analysis를 하면 조금 더 확실한 결과를 얻을 수 있지 않을까 합니다. >ag1295는 pdgfr를 inhibition시키는 물질입니다. > >혹시 ag1295의 작용원리에 대해 아시는 분 있나요? > >인터넷상에서 찾으려고 노력했지만 찾을 수가 없었습니다. > >pdgfr의 어느부분에 결합을 해서 어떻게 pdgfr가 억제되는지 알고싶습니다. > >pdgfr의 cytosolic부분만을 가지고 in-vitro kinase assay를 하고 있는데, ag1295가 이 kinase를 inhibition시키지 못합니다. > >답변부탁드리겠습니다.
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