지식나눔

IPCOM000147748D 결정형 관련

안녕하세요
의약품 품목 중 Solifenacin의 결정형을 알아야 하는데
원특허 (EP 0801067)에 기술되어 있지 않으며,
결정형 특허를 조사하던 중 TEVA사의 특허 WO 2008-013851에
기술배경에 IPCOM000147748D에 Solifenacin의 결정형 (Crystaline form)의 XRD 가
나와 있다고 하는데

이 IPCOM000147748D에 로그인을 할 수가 없어서 문의 드립니다.
IPCOM000147748D가 도무지 뭔지 모르겠네요

전문가님들의 도움 부탁드립니다.
  • 결정형
  • 유기화학
  • 제약
지식의 출발은 질문, 모든 지식의 완성은 답변! 
각 분야 한인연구자와 현업 전문가분들의 답변을 기다립니다.
답변 5
  • 답변

    이배훈님의 답변

    IPCOM 유료이네요.

    참고.

    XRD 두개의 patents 에서 XRD 사진(결정 SLF succinate)

    Publication IPCOM000147748D disclosed a crys
    talline form characterized by poWder X-ray diffraction
    (“PXRD”) peaks at about 3.9, 11.2, 14.3, and 18.8°  2 theta,

    and may be further characterized by PXRD peaks at about
    7.6, 19.3, 21.1, 23.2, and 25.2. The crystalline form
    may also be characterized by a PXRD pattern substantially as
    depicted in FIG. 1.






     
    IPCOM 유료이네요.

    참고.

    XRD 두개의 patents 에서 XRD 사진(결정 SLF succinate)

    Publication IPCOM000147748D disclosed a crys
    talline form characterized by poWder X-ray diffraction
    (“PXRD”) peaks at about 3.9, 11.2, 14.3, and 18.8°  2 theta,

    and may be further characterized by PXRD peaks at about
    7.6, 19.3, 21.1, 23.2, and 25.2. The crystalline form
    may also be characterized by a PXRD pattern substantially as
    depicted in FIG. 1.






     

    ????????????????????????????????? ???????????????? ?????????????????????????????????????????????????.
    ????????????????????????????????? ???????????????? ???????????????? ????????????????????????????????????????? ????????????????? ????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????.
    ????????????????? ???????????????????????? ????????????????????????????????????????? XRD???????????????? ???????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????
    ???????????????????????? ???????????????????????? ????????????????????????????????? EP 0801067???????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????(?????????????????????????????????? ?????????????????)???????????????? ???????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????.

    이배훈(lbh217) 2014-04-20

    ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.

    ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.

  • 답변

    조윤환님의 답변

    반갑습니다.

    IPCOM000147748D는  IP.com에서 자체적으로 구축한 비특허 문헌 DB 입니다.

    우선 확인하시려면  account 를 만드셔야 합니다. 총 2장짜리 문서로 첫페이지는 확인이 가능한데 WO  2005/105795 원천특허에 기술되어 있는 제조방법에 따라 합성하고 XRD 분석을 했다고 하네요.

    제가 보기엔 테바 특허에  fig 1과 동일한 XRD 패턴일겁니다. 본문에 힌트가 있네요

     
    반갑습니다.

    IPCOM000147748D는  IP.com에서 자체적으로 구축한 비특허 문헌 DB 입니다.

    우선 확인하시려면  account 를 만드셔야 합니다. 총 2장짜리 문서로 첫페이지는 확인이 가능한데 WO  2005/105795 원천특허에 기술되어 있는 제조방법에 따라 합성하고 XRD 분석을 했다고 하네요.

    제가 보기엔 테바 특허에  fig 1과 동일한 XRD 패턴일겁니다. 본문에 힌트가 있네요

     

    ???????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????????????????. ???????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????. ???????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.

    ???????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????. ????????????????????????????????? ???????????????????????????????? XRD ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????? ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.

    ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????. ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????

  • 답변

    안길홍님의 답변

    특허 전문을 참조바랍니다.
    특허 전문을 참조바랍니다.

    ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.

  • 답변

    조윤환님의 답변

    의약활성 물질의 결정형과 물성은 매우 중요한 사항 중 하나죠.

    제 생각에는 현재 사용되고 있는 원개발사의 결정형을 알고 싶은 것이 질문하신 분의 목적인 듯 합니다.

    사실 원천특허(보통은 물질특허)에는 결정형이나 특정염에 대한 언급이 없는 경우가 많습니다. 비슷한 시리즈의 물질들을 많게는 수백개를 함께 청구항에 권리 주장을 하고 있기 때문이죠. 그냥 약제학적으로 사용가능한 산(또는 염기) 부가염 정도로 포괄적으로 표시하죠.

    이후 특허권이 성립된 후에 특정 물질의 결정형이나 염형태를 결정해도 늦지 않고, 에버그리닝 전략에 따라 신규염, 신규 결정형 등으로 권리 기간을 확장해나갈 수 있기 때문입니다. 

    쏠리페나신의 경우 일본 야마노우치사에서 개발한 제품으로 압니다. 제는 의약품 활성물질 합성연구를 하고 있지만 사실 쏠리페나신에 대해선 특허 검토를 해보지 않아서 자세한 내용은 알지 못합니다.

    현재 사용되고 있는 실질적인 결정형을 알아 내려면 목적상 오랜지북 등에 등록되어 있는 특허를 참고하시는 것이 좋습니다. 미국 FDA 등 규제 당국에서 공개하는 문건이나 논문 및 후속 특허문헌에 언급되는 경우도 많습니다. 참고해서 찾아 보시기 바랍니다.

    질문에 등장한 문건은 WO2005/10579에 개시되어 있는 제조법을 따랏다고 되어 있습니다. 하지만 그 문헌에 Solifenacin succinate의 제법이 개시되어 있는지 확인해보실 필요가 있겠습니다. 호기심에 조금 읽어 보긴 했는데, 쉽게 찾기가 힘들더군요. free base형태와 염산염, 그리고 옥살산염 등이 수재되어 있는데......succinate는 눈에 띠지 않더군요. 어찌 되었든 특허 청구범위 안에는 포함되므로 문제는 되지 않겠죠.

    최근에 결정형 관련해서 가장 이슈화된 물질 이라면 단연 아토바스타틴을 들 수 있겠습니다. 지금까지 보고된 결정형만해도 70여개가 넘지만 용해도와 안정성을 충족시키는 결정형은 손가락으로 꼽습니다. 원개발사가 특허 등록한 결정형 중에도 사라진 것들이 많습니다.

    이처럼 특수한 경우가 아니라면 대부분 원개발사가 초기에 개발한 결정형이 대부분 제제에 사용됩니다. 테라조신 처럼 나 중에 바뀐 경우도 있지만요. 특별히 조사를 해보진 않았지만 키워드 검색에서 히팅이 별로 많지 않은 것으로 봐선 결정형 관련 특허가 많지 않은 것으로 판단됩니다.

    따라서 현재 사용되는 결정형도 최초의 결정형이 아닐까 추측합니다. 원개발사의 제품관련 특허출원을 자세히 살피시면 단서를 찾을 수 있을 겁니다. 저도 궁금하긴 하지만 다른 일로 바빠서 조사할 시간이 나질 않는군요.행운을 빕니다.
    의약활성 물질의 결정형과 물성은 매우 중요한 사항 중 하나죠.

    제 생각에는 현재 사용되고 있는 원개발사의 결정형을 알고 싶은 것이 질문하신 분의 목적인 듯 합니다.

    사실 원천특허(보통은 물질특허)에는 결정형이나 특정염에 대한 언급이 없는 경우가 많습니다. 비슷한 시리즈의 물질들을 많게는 수백개를 함께 청구항에 권리 주장을 하고 있기 때문이죠. 그냥 약제학적으로 사용가능한 산(또는 염기) 부가염 정도로 포괄적으로 표시하죠.

    이후 특허권이 성립된 후에 특정 물질의 결정형이나 염형태를 결정해도 늦지 않고, 에버그리닝 전략에 따라 신규염, 신규 결정형 등으로 권리 기간을 확장해나갈 수 있기 때문입니다. 

    쏠리페나신의 경우 일본 야마노우치사에서 개발한 제품으로 압니다. 제는 의약품 활성물질 합성연구를 하고 있지만 사실 쏠리페나신에 대해선 특허 검토를 해보지 않아서 자세한 내용은 알지 못합니다.

    현재 사용되고 있는 실질적인 결정형을 알아 내려면 목적상 오랜지북 등에 등록되어 있는 특허를 참고하시는 것이 좋습니다. 미국 FDA 등 규제 당국에서 공개하는 문건이나 논문 및 후속 특허문헌에 언급되는 경우도 많습니다. 참고해서 찾아 보시기 바랍니다.

    질문에 등장한 문건은 WO2005/10579에 개시되어 있는 제조법을 따랏다고 되어 있습니다. 하지만 그 문헌에 Solifenacin succinate의 제법이 개시되어 있는지 확인해보실 필요가 있겠습니다. 호기심에 조금 읽어 보긴 했는데, 쉽게 찾기가 힘들더군요. free base형태와 염산염, 그리고 옥살산염 등이 수재되어 있는데......succinate는 눈에 띠지 않더군요. 어찌 되었든 특허 청구범위 안에는 포함되므로 문제는 되지 않겠죠.

    최근에 결정형 관련해서 가장 이슈화된 물질 이라면 단연 아토바스타틴을 들 수 있겠습니다. 지금까지 보고된 결정형만해도 70여개가 넘지만 용해도와 안정성을 충족시키는 결정형은 손가락으로 꼽습니다. 원개발사가 특허 등록한 결정형 중에도 사라진 것들이 많습니다.

    이처럼 특수한 경우가 아니라면 대부분 원개발사가 초기에 개발한 결정형이 대부분 제제에 사용됩니다. 테라조신 처럼 나 중에 바뀐 경우도 있지만요. 특별히 조사를 해보진 않았지만 키워드 검색에서 히팅이 별로 많지 않은 것으로 봐선 결정형 관련 특허가 많지 않은 것으로 판단됩니다.

    따라서 현재 사용되는 결정형도 최초의 결정형이 아닐까 추측합니다. 원개발사의 제품관련 특허출원을 자세히 살피시면 단서를 찾을 수 있을 겁니다. 저도 궁금하긴 하지만 다른 일로 바빠서 조사할 시간이 나질 않는군요.행운을 빕니다.

    좋은 의견 감사합니다.

  • 답변

    안길홍님의 답변

    첨부 자료를 보시면 동일한solifenacin ( XRD)을 나타내고 있습니다.
    첨부 자료를 보시면 동일한solifenacin ( XRD)을 나타내고 있습니다.
    () 2014-04-20

    ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????. ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????.